Глазные капли Бринзоламид: инструкция по применению, аналоги

Показания к применению

Гиперчувствительность.

Бринзоламид  и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.

  • Офтальмогипертензия (офтальмотонус).
  • Открытоугольная глаукома.

Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.

  • Непереносимость бринзоламида или сульфонамидов.
  • Гиперхлоремический ацидоз.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности.
  • Возраст до 18 лет.
  • Острая закрытоугольная глаукома.

Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД. В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при: внутриглазной гипертензии; открытоугольной глаукоме; в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-блокаторы, или у взрослых пациентов, для которых противопоказаны бета-блокаторы, либо в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам или аналогам простагландинов.

Противопоказаниями к применению препарата 

Глаукома

– Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

– Известная гиперчувствительность к сульфонамидам.

– Тяжелая почечная недостаточность

– Гиперхлоремический ацидоз.

Используйте для лечения открытоугольной глаукомы и повышенного внутриглазного давление из-за избыток водного производства юмора.

Основными показаниями к назначению Бринзоламида являются такие глазные патологии:

  • скрытая форма глаукомы, со временем приводящая к атрофии нервных волокон, представляющих собой начальный отдел проводящего зрительного пути, и потере зрения;
  • повышенный офтальмотонус;
  • помутнение внутренней оболочки зрительного органа.

Нередко Бринзоламид назначается офтальмологами в тех случаях, когда не наблюдается никакого эффекта от лечения препаратами на основе фармакологических препаратов, приводящих к блокировке бета-адренорецепторов, либо если у пациента имеются противопоказания к их использованию. Препарат часто применяется совместно с липидными гормоноподобными веществами в составе комбинированной терапии при лечении офтальмологических заболеваний.

В некоторых случаях использование капель Бринзоламид противопоказано:

  • при недостижении совершеннолетнего возраста;
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • при сенсибилизации к любому компоненту средства;
  • при наличии закрытоугольной формы глаукомного заболевания;
  • при почечной и печёночной недостаточности.

С особой осторожностью капли назначаются лицам, носящим приборы контактной коррекции на регулярной основе, страдающим синдромом сухости глаз или заболеваниями роговицы. Пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой капать капли разрешается только под постоянным контролем показателей внутриглазного давления.

Индивидуальная повышенная чувствительность к бринзоламиду и/или другим сульфонамидам, тимололу и/или другим β-адреноблокаторам; реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, ХОБЛ тяжелого течения; синусовая брадикардия; синдром слабости синусного узла;

Способ применения

Глазные капли «Бринзоламид» применяют только местно согласно инструкции: по одной капле в нижний конъюнктивальный мешок глаза два раза в сутки. Перед применением флакон необходимо встряхнуть с закрытой крышкой. Во избежание инфицирования важно соблюдать чистоту капельницы и не прикасаться к ней руками или какими-либо предметами.

Курс лечения зависит от формы заболевания, общего состояния, показаний, противопоказаний и определяется лечащим врачом. Ни в коем случае не стоит самостоятельно принимать глазные капли без контроля офтальмолога, так как это может привести к осложнениям. Кроме того, только врач может установить правильный диагноз и определить необходимость назначения Бринзоламида.

Форма выпуска

Аналоги (7)

Стиллавит, раствор для глаз, 10 мл*

Глазные капли от усталости глаз


0
отзывов
16

В наличии:
нет

Визомитин, капли глазные, 5 мл*

БАД


0
отзывов
4

В наличии:
нет

Макулин серии MultiVita капс. n30

Витамины


0
отзывов
1

В наличии:
нет

Стиллавит, раствор для глаз, 10 мл*

Глазные капли от усталости глаз


0
отзывов
16

В наличии:
нет

Виаль Слеза

Глазные капли от усталости глаз


0
отзывов
0

В наличии:
нет

Олопатадин

Противоаллергические капли


0
отзывов
0

В наличии:
нет

Комбиган

Капли для лечения глаукомы


0
отзывов
7

В наличии:
нет

Где лечить

Глазная клиника доктора Беликовой


4.7
отзывов
53

Институт им. Гельмгольца


0
отзывов
112

Офтальмологическая клиническая больница


0
отзывов
24

Клиника “Доктор Линз”


4.8
отзывов
28

Центр восстановления зрения


4.9
отзывов
25

Клиника “Новый взгляд”


4.7
отзывов
19

Клиника Яковлева


4.1
отзывов
23

Клиника “Визион”


0
отзывов
17

Глазная клиника Федоровой


5
отзывов
8

Офтальмологический центр “Леге Артис”


5
отзывов
23

Клиника Эксимер


4.9
отзывов
39

Клиника Столяренко


0
отзывов
8

МНТК Микрохирургия глаза имени Федорова


3.8
отзывов
125

НИИ глазных болезней на Россолимо


4.8
отзывов
46

Клиника доктора Шиловой


4.5
отзывов
23

Клиника Коновалова


4.8
отзывов
39

  • Москва , ул. 3-я Тверская-Ямская, д. 56/6
  • пн – пятница 9.00 до 19.00, суббота 9.00 до 18.00
  • 7(495) 916-56-06

Глазная клиника Газпрома


5
отзывов
18

Клиника им. Федорова


0
отзывов
16

Клиника Игоря Медведева


4.5
отзывов
33

Клиника “Ясный взор”


4.1
отзывов
22

При применении 

в качестве монотерапии или в качестве сопутствующей терапии закапывают одну каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по одной капле три раза в день.

При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения, следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня.

Если используют более одного офтальмологического препарата для местного применения, то они должны применяться раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 минут.

При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) три раза в день.

Способ применения

Для местного офтальмологического применения.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения в офтальмологии, что приводит к снижению системных побочных эффектов.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть! Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.

Пожилые пациенты

Нет необходимости в коррекции доз у пожилых пациентов.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность бринзоламида у пациентов моложе 18 лет не установлена, и не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому данный препарат не рекомендуется к применению у таких пациентов.

Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина {amp}lt;30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно через почки, препарат противопоказан таким пациентам.

В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы: 1–5% — ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

  • Временное затуманивание зрения, сухость в глазу, блефарит, кератит, ощущение инородного тела, гиперемия, диплопия, глазной дискомфорт выделения из глаза и боль, чешуйки на веках, конъюнктивит, слезотечение.
  • Металлический или кислый привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, тошнота, диспепсия.
  • Ринит, фарингит, боли в груди.
  • Повышение АД, головокружение, диспноэ.
  • Аллергические реакции, дерматит, кожная сыпь, алопеция.
  • Боль в почках.

Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).

Читайте также:  Разберемся можно ли греть ячмень на глазу. Можно ли греть ячмень на глазу?

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2–7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований комбинации бринзоламид  тимолол и ее индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола.

Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Со стороны психики: нечасто — бессонница1; частота неизвестна — депрессия1, потеря памяти2, апатия3, депрессивное настроение3, снижение либидо3, ночные кошмары2,3, нервозность3.

Бринзоламид

Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия1; частота неизвестна — церебральная ишемия2, цереброваскулярное нарушение2, обморок2, усиление признаков и симптомов миастении gravis2, сонливость3, моторные дисфункции3, амнезия3, ухудшение памяти3, парестезии2,3, тремор3, гипестезия3, агевзия3, головокружение1,2, головная боль1.

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения1, боль в глазу1, раздражение глаз1; нечасто — эрозия роговицы1, точечный кератит1, выпот в переднюю камеру глаза1, фотофобия1, синдром сухого глаза1, выделения из глаза1, зуд в глазу1,3, ощущение инородного тела в глазах1, гиперемия глаз1, гиперемия склеры1, повышенное слезотечение1, гиперемия конъюнктивы1, эритема век1;

частота неизвестна — увеличение эскавации диска зрительного нерва3, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции2, кератит2,3, кератопатия3, дефект эпителия роговицы3, нарушение эпителия роговицы3, повышение ВГД3, отложения в глазу3, окрашивание роговицы3, отек роговицы3, снижение чувствительности роговицы3, конъюнктивит3, воспаление мейбомиевых желез3, диплопия2,3, снижение контрастности зрения3, фотопсия3, снижение остроты зрения2,3, нарушение зрения1, птеригиум3, ощущение дискомфорта в глазу3, сухой кератоконъюнктивит3, гипестезия глаза3, пигментация склеры3, субконъюнктивальная киста3, расстройство зрения3, припухлость глаз3, аллергические реакции глаза3, мадароз3, нарушения век3, отек век1, птоз2, блефарит3, астенопия3, образование корок на краях век3, повышенное слезотечение3.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго3, звон в ушах3.

Со стороны сердца: частота неизвестна — остановка сердца2, сердечная недостаточность2, ХСН2, AV-блокада2, кардио-респираторный дистресс-синдром3, стенокардия3, брадикардия2,3, нерегулярная ЧСС3, аритмия2,3, ощущение сердцебиения2,3, тахикардия3, увеличение ЧСС3, боль в груди2, отек2.

Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД1; частота неизвестна — гипотензия2, гипертензия3, повышение АД1, феномен Рейно2, холодные кисти и стопы2.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель1; частота неизвестна — бронхоспазм2 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка1, астма3, носовое кровотечение1, гиперреактивность бронхов3, раздражение гортани3, заложенность носа3, заложенность верхних дыхательных путей3, синдром постназального затека3, чихание3, ощущение сухости носа3, фаринголарингитная боль3, ринорея3.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — рвота2,3, боль в верхней части брюшной полости1,3, боль в животе2, диарея1,3, сухость во рту1, тошнота1,3, эзофагит3, диспепсия2,3, ощущение дискомфорта в брюшной полости3, ощущение дискомфорта в желудке3, усиление перистальтики3, желудочно-кишечное расстройство3, гипестезия и парестезия полости рта3, метеоризм3.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение показателей функции печени3.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница3, макулопапулезная сыпь2,3, генерализованный зуд3, уплотнение кожи3, дерматит3, алопеция1, псориазоформная сыпь или обострение псориаза2, сыпь1, эритема1,3.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия1, мышечные спазмы3, артралгия3, боль в спине3, боль в конечностях3.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — боль в области почек3, поллакиурия3.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция3, сексуальная дисфункция2, снижение либидо2.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов3, повышение содержания хлоридов в крови3.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия2, системная красная волчанка2, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек2, местная и генерализованная сыпь2, гиперчувствительность1, крапивница2, зуд2.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия2, снижение аппетита3.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — назофарингит3, фарингит3, синусит3, ринит3.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — боль в груди1, боль3, утомляемость1,2, астения2,3, недомогание3, ощущение дискомфорта в груди3, аномальные ощущения3, ощущение тревожности3, раздражительность3, периферический отек3.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови1, увеличение содержания ЛДГ в крови1.

1Побочные реакции, наблюдаемые при применении комбинации бринзоламид  тимолол.

2Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.

3Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

Отдельные нежелательные реакции

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) — часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением комбинации бринзоламид  тимолол во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением комбинации в виде капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект (см. «Способ применения и дозы»).

Описываемая комбинация содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания, в основном связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные для пероральных форм ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при местном их применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном применении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих β-адреноблокаторов в форме капли глазные.

Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые могут потенциально быть при применении комбинации бринзоламид  тимолол, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении. Информация о снижении системной абсорбции — см. «Способ применения и дозы».

Описываемая комбинация содержит бринзоламид — ингибитор карбоангидразы, — который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения КЩС в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих комбинацию бринзоламид  тимолол.

Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать ЛС, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4.

Беременность

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений.

У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18  мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

В отношении применения бринзоламида у беременных женщин данные либо отсутствуют, либо объем таких данных ограничен. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического влияния на репродуктивную функцию. Бринзоламид не рекомендуется назначать женщинам в период беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид или его метаболиты с грудным молоком при местном назначении в офтальмологии. Исследования на животных показали, что минимальные количества бринзоламида выделяются с грудным молоком после перорального приема. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене бринзоламида должно быть принято, учитывая соотношение пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Что такое глаукома

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Взаимодействие с другими лекарствами

В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; случаев нежелательного взаимодействия замечено не было. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

Читайте также:  Пересадка сетчатки глаза в Израиле, цена

Передозировка

Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

  • замутнённость видения и раздвоение наблюдаемых объектов;
  • ощущение жжения и сухости в глазах, присутствия инородного предмета;
  • проявления блефарита или конъюнктивита;
  • тошнота, мигрень, боль в грудине и в почках, гипертензия;
  • аллергические реакции.

Что касается передозировки, то о таких случаях данных не имеется. При попадании глазных капель Бринзоламид внутрь организма пациента через ротовую полость может произойти смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности и нарушение деятельности нервной системы. В таком случае рекомендуется как можно скорее провести симптоматическую терапию, постараться восстановить электролитический баланс и рН крови.

Симптомы блефарита

Случаев передозировки препаратом 

не зарегистрировано.

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нежелательные явления со стороны нервной системы. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности калий) и уровень рН крови.

Симптомы: при передозировке β-адреноблокаторов в случае случайного приема внутрь — брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.

В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны ЦНС.

Аналоги глазных капель Бринзоламид

Лечение: необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности, содержанием калия) и рН крови. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическое действие и состав

Бринзоламид – вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты. Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах).

В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.

Лекарство, попадая на роговицу зрительного органа, снижает выработку внутриглазной жидкости в цилиарном теле, тем самым уменьшая давление в полости глаза и улучшая зрительное восприятие в целом. Основной его компонент парализует действие карбоангидразы, которая размещается в сосудистой оболочке глаза, состоящей из кровеносных сосудов и мышц. За счёт этого значительно снижается риск деформации зрительного нерва и сужения зрительных полей.

При закапывании под конъюнктиву капли всасываются в системный кровоток, незначительно накапливаясь в эритроцитах. В плазме крови они отмечаются в минимальных количествах. Период их полувыведения занимает чуть больше трёх месяцев. В организме капли Бринзоламид распадаются на быстровыводимые метаболиты, в дальнейшем они выводятся вместе с мочой.

Общая информация

Упаковка: по 5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице производства ARGO SA, Греция.

Флакон-капельница вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Бринзоламид – нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.

Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.

Бринзоламид - инструкция по применению, отзывы, цена

Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.

Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе.  Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель  «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.

Фармакология

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I.

В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед. При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени.

Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ).

N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28 нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

Скидка на запись к офтальмологу

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Фармакодинамика

Механизм действия

Данная противоглаукомная комбинация содержит два ЛС: бринзоламид и тимолол, которые снижают повышенное ВГД в первую очередь за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого ЛС в отдельности для снижения ВГД.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Фармакокинетика

Абсорбция

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток.

Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18,4 мкмоль/л.

В равновесном состоянии после применения комбинации бринзоламид  тимолол средняя Сmax и AUC12 тимолола в плазме составляли (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а среднее Тmax тимолола — (0,79±0,45) ч.

Распределение

Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид — в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.

МГКЛ

Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом с помощью изофермента CYP2D6.

Выведение

Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах — 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества ({amp}lt;1%) других метаболитов (N-дезметоксипропил, О-дезметил).

Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного применения комбинации бринзоламид  тимолол.

Читайте также:  Ксалатамакс глазные капли - инструкция, цена, отзывы и аналоги

Дополнительно

Системные эффекты

Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного баланса.

Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пожилых пациентов выполнять действия, требующие внимания и/или физической координации.

Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.

Сопутствующая терапия

При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение указанных препаратов не рекомендуется.

В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.

Brinzolamide.svg

Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутриглазного давления (ВГД). Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется.

Исследования возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.

Не было исследований применения у пациентов, которые используют контактные линзы, и при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу.

Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.

Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и надеть их не раньше, чем через 15 минут.

Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

Меры предосторожности вещества Бринзоламид

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.

Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны ССС и дыхательной системы, а также другие нежелательные реакции, как и системные β-адреноблокаторы.

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении комбинации бринзоламид  тимолол вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить прием этой комбинации.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и гипотензией, терапия β-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими ЛС. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

☑

Нарушения со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).

Гипертиреоз

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Мышечная слабость

Сообщалось о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например диплопии, птозе и общей слабости).

Редактировать в викиданные

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма, у больных с бронхиальной астмой после приема β-адреноблокаторов для местного применения.

Гипогликемия/диабет

β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам, страдающим лабильным течением диабета, поскольку эти ЛС могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Нарушение КЩС

Описано развитие нарушения КЩС при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности комбинацию бринзоламид  тимолол следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Концентрация внимания

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.

Анафилактические реакции

Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении ЛС, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например тимолол, ацетазоламид), после фильтрующих операций.

Хирургическая анестезия

Действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических ЛС может блокировать системное действие β-агонистов, например адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.

При применении комбинации бринзоламид  тимолол пациентами, которые принимают системные β-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия ЛС как в отношении известных системных эффектов β-адреноблокаторов, так и в отношении снижения ВГД. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Совместное применение двух β-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.

Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и комбинацию бринзоламид  тимолол. Одновременное назначение этой комбинации и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Эффекты со стороны органа зрения

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы пациентов, носящих контактные линзы, при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательный контроль состояния пациентов с нарушениями роговицы, в т.ч. с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Нарушение функции печени

Следует применять комбинацию бринзоламид  тимолол с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Комбинация бринзоламид  тимолол оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами.

Если у пациента после применения этой комбинации возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции, до его восстановления.

Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Азарга 0.0035
Название Значение Индекса Вышковского
®
Азопт® 0.0087
Бринзопт 0.0025
Бринзоламид 0.0007
Бринекс®

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *