Дорзамед аналоги. Цены на аналоги в аптеках

Фармакокинетика

При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит – N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II, а также фермент КА-I.

Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с КА-I. Дорзоламид в умеренной степени свя- зывается с белками плазмы (около 33 %). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть, очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин без видимих часток.

По 0,4 мл в тюбик-капельницы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 5 или 10 тюбик-капельниц в пакете из фольгированной пленки или без него.

По 2, 4, 6, 12 или 18 пакетов из фольгированной пленки с 5 тюбик-капельницами или по 1, 2, 3, 6 или 9 пакетов из фольгированной пленки с 10 тюбик-капельницами или по 10, 20, 30, 60 или 90 тюбик-капельниц вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5, 7 и 10 мл во флаконы пластмассовые, укомплектованные капельным дозатором.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Противопоказания

Препарат 

– офтальмогипертензией;

– первичной открытоугольной глаукомой;

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

– псевдоэксфолиативной глаукомой;

– вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).

Препарат назначается детям для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

При применении препарата 

обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером. 

При замене какого-либо противоглаукомного препа- рата на Дорзолан соло следует начать лечение препаратом Дорзолан соло со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении препарата Дорзолан соло с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.

1. Отделить одну тюбик-капельницу.

2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).

3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.

Доза, содержащаяся в тюбик-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза.

После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.

2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.

Перед началом использования рекомендуется прока- чать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.

3. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

4. После использования надеть колпачок на флакон.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: возраст младше 1 недели; гиперчувствительность к компонентам препарата; хроническая почечная недостаточность; беременность; период кормления грудью.

С осторожностью gрепарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дорзоламід – сильний інгібітор карбоангідрази ІІ (СА-ІІ) людини. Після місцевого застосування він знижує підвищений внутрішньоочний тиск, пов’язаний або не пов’язаний з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск є головним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва та глаукоматозного звуження поля зору.

Зниження внутрішньоочного тиску при застосуванні дорзоламіду не супроводжується розвитком поширених побічних реакцій, притаманних міотикам, таких як нічна сліпота, акомодаційний спазм та звуження зіниці. Не впливає або має незначний вплив на артеріальний тиск та частоту пульсу.

Читайте также:  Наклоф аналоги и цены - Поиск лекарств

На відміну від пероральних препаратів інгібіторів карбоангідрази, при місцевому застосуванні дорзоламід діє безпосередньо в оці при суттєво менших концентраціях, і тому таке застосування супроводжується меншою системною дією.

Ефективність дорзоламіду, який застосовували хворим з глаукомою або очною гіпертензією як монотерапію 3 рази на добу (первинний внутрішньоочний тиск ≥ 23 мм рт. ст.) або 2 рази на добу як додаткову терапію при лікуванні місцевими бета-адреноблокаторами (первинний внутрішньоочний тиск ≥ 22 мм рт. ст.

), була підтверджена в клінічних дослідженнях. При застосуванні як монотерапії, так і в комбінації з бета-блокаторами дорзоламід знижував внутрішньоочний тиск протягом всього дня, і цей ефект зберігався протягом тривалого часу. Ефективність дорзоламіду після тривалого застосування як монотерапії була подібною до ефективності бетаксололу і лише незначно меншою, ніж ефективність тимололу.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні дорзоламід потрапляє в системний кровотік.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Помірно зв’язується з протеїнами плазми крові (приблизно 33 %). При тривалому застосуванні дорзоламід кумулюється в еритроцитах внаслідок селективного зв’язування з CA-II, тоді як у плазмі крові підтримується надзвичайно низька концентрація вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетильований метаболіт, який інгібує CA-II меншою мірою, ніж вихідна сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Метаболіт також кумулюється в еритроцитах, де він зв’язується переважно з CA-I.

Виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді; метаболіт також виводиться із сечею. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зменшення концентрацій дорзоламіду, після чого настає повільніша фаза виведення з періодом напіввиведення, що становить приблизно 4 місяці.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3 % пациентов препарат 

был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза,

наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000)). 

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Редко: головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения. Очень часто: жжение и боль. Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения. Нечасто: иридоциклит. Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановле- нию оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Редко: носовые кровотечения. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, горький привкус во рту. Редко: фарингит, сухость во рту. 

Со стороны мочевыводящих путей. Редко: уролитиаз. 

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. 

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто: астения, усталость. Редко: аллергические реакции – признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже – бронхоспазм.

В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата с дорзоламидом в форме глазных капель был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата с дорзоламидом в форме глазных капель, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4 %) и выделения из глаз (3,6 %). 

У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1 %), конъюнктивальная инъекция (7,6 %), боль в глазу (3 %), воспаление век (3 %). 

Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата 

Читайте также:  Катионорм глазные капли - инструкция по применению, отзывы, аналоги и цена

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзолан соло при их одновременном использовании. Комби- нированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат Дорзолан соло является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие.

В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов).

Таким образом, при назначении препарата Дорзолан соло не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта. 

Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, так как возможно усиление токсичности.

Показання

  • Додаткова терапія при лікуванні місцевими бета-блокаторами.
  • Монотерапія, коли лікування місцевими бета-блокаторами є недостатньо ефективним або протипоказано.
  • Терапія підвищеного очного тиску при:

o очній гіпертензії;

o відкритокутовій глаукомі;

o псевдоексфоліативній глаукомі.

  • Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
  • Тяжке порушення функцій нирок (КК менше 30 мл/хвилину).
  • Гіперхлоремічний ацидоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спеціальних досліджень взаємодії дорзоламіду з іншими засобами не проводилось.

У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовували одночасно з тимололом та бетаксололом у формі очних крапель, з препаратами системної дії: інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками та нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у тому числі ацетилсаліциловою кислотою, а також з гормональними засобами (наприклад естрогенами, інсуліном, тироксином), що не супроводжувалося розвитком лікарських взаємодій.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Можливе посилення загальної дії інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітор карбоангідрази перорально та дорзоламід. Одночасне застосування дорзоламіду та пероральний прийом інгібіторів карбоангідрази не досліджувалось і не рекомендується.

Взаємодія дорзоламіду з міотиками та адреноміметиками під час лікування глаукоми вивчена недостатньо.

Особливості застосування.

Дорзоламід містить сульфонамідну групу і, хоча застосовується місцево, піддається системній абсорбції. У зв’язку з цим при його застосуванні у вигляді очних крапель можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфаніламідів, у тому числі синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). У разі виникнення серйозних побічних реакцій або при появі ознак гіперчутливості застосування препарату слід припинити.

У разі розвитку алергічних реакцій (таких як кон’юнктивіт, реакції з боку повік) слід розглянути можливість припинення застосування препарату.

Лікування дорзоламідом пацієнтів з порушенням функцій печінки не досліджувалось. Таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів із раніше діагностованими хронічними дефектами рогівки та (або) із внутрішньочними операціями в анамнезі під час застосування дорзоламіду спостерігались набряки рогівки та необоротна декомпенсація рогівки. Таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю.

Застосування пероральних форм інгібіторів карбоангідрази пов’язують з появою каменів у сечових шляхах внаслідок водно-електролітних порушень, зокрема у пацієнтів з нирковокам’яною хворобою в анамнезі. Хоча у разі застосування дорзоламіду не спостерігалася поява водно-електролітних порушень, але були зафіксовані рідкісні випадки уретеролітіазу.

Під час прийому засобів, що гальмують вироблення водянистої рідини після фільтраційних заходів, спостерігалися випадки відшарування судинної оболонки.

При лікуванні пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою необхідно окрім застосування препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск, вживати також інших терапевтичних заходів. Застосування дорзоламіду пацієнтам з гострою закритокутовою глаукомою не досліджувалось.

Препарат містить консервант бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення очей та знебарвлення м’яких контактних лінз. Слід знімати контактні лінзи перед застосуванням препарату та знову вставляти їх не раніше ніж через 15 хвилин після закапування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Адекватні і добре контрольовані дослідження застосування дорзоламіду вагітним жінкам відсутні. Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникає дорзоламід в грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Читайте также:  Атерома нижнего века — ooncologiya

Дорзамед

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу дорзоламіду на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилось. Під час застосування препарату можливий розвиток побічний реакцій, таких як запаморочення та порушення зору, що здатні впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений лише для офтальмологічного застосування.

Як монотерапія.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Препарат застосовувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Як додаткова терапія.

Препарат застосовувати по 1 краплі в уражене око (очі) 2 рази на добу.

При необхідності заміни дорзоламідом іншого місцевого протиглаукомного засобу слід припинити лікування цим засобом та розпочати застосування препарату наступного дня.

При застосуванні кількох місцевих офтальмологічних засобів їх слід закапувати щонайменше з 10-хвилинним інтервалом.

Перед застосуванням препарату слід вимити руки та уникати будь-якого контакту наконечника крапельниці з оком або шкірою при закапуванні крапель. При неналежному поводженні очні краплі можуть контамінуватися поширеними бактеріями, що спричиняють інфекційні захворювання очей. Застосування контамінованих очних крапель може призвести до серйозного ураження очей з подальшою втратою зору.

Клінічні дані щодо застосування дорзоламіду дітям обмежені. Препарат не застосовувати дітям.

Передозировка

Симптомы. Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии. 

Лечение. Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значение рН крови.

Передозування

Симптоми.

Дані стосовно передозування дорзоламіду у людини обмежені. Спостерігалась поява таких симптомів: після прийому перорально – сонливість; після місцевого застосування – нудота, запаморочення, головний біль, відчуття втоми, нетипові сни та дисфагія. Можлива поява електролітних порушень, астенії та симптомів з боку центральної нервової системи.

Лікування.

У разі передозування здійснювати симптоматичну та підтримувальну терапію. Слід перевірити концентрацію електролітів (зокрема калію) у плазмі крові та визначити pH крові.

Побічні реакції

Про нижчезазначені побічні реакції повідомлялось при застосуванні дорзоламіду в ході клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження.

За частотою побічні реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥ 1/1000, {amp}lt; 1/100); рідко (≥ 1/10000, {amp}lt; 1/1000); дуже рідко ({amp}lt; 1/10000), невідомо (частоту не можна визначити за наявними даними).

часто – головний біль; рідко – парестезії, запаморочення.

дуже часто – печіння та поколювання; часто – поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон’юнктивіт, блефарит, свербіж в очах, подразнення очей, нечіткість зорового сприйняття; нечасто – іридоцикліт; рідко – подразнення, в тому числі почервоніння, біль, злипання повік, минуща короткозорість (що проходить після припинення лікування), набряк рогівки, гіпотонія ока, відшарування судинної оболонки після фільтраційних заходів; невідомо – відчуття стороннього тіла в оці.

рідко – носова кровотеча; невідомо – диспное.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

часто – нудота, гіркий присмак у роті; рідко – подразнення горла, сухість у роті.

рідко – контактний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

рідко – сечокам’яна хвороба.

часто – астенія/втома; рідко – реакції гіперчутливості, у тому числі пальпебральні реакції,

ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висипання, задишка, бронхоспазм.

Дополнительно

В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *