Тафлотан капли глазные 0,0015% 0,3 мл 30 шт купить по цене 942,0 руб в интернет аптеке в Москве

Фармакокинетика

После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбике-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата.

Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл. В исследовании на обезьянах не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro, – гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста.

В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу. В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом – около 44-58%.

Описание и состав

1 мл глазных капель Тафлотан содержит: тафлупрост 15 мкг.

Вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл.

Основным действующим соединением препарата является тафлупрост, его содержание в 1 мл раствора составляет 15 мкг. Также медикаментозное средство включает следующие вспомогательные компоненты:

  • Натрия гидрофосфата дигидрат.
  • Полисорбат 80.
  • Буферный раствор (хлористоводородная кислота, гидроксид натрия).
  • Глицерол.
  • Динатрия эдетат.
  • Вода для инъекций.

Противопоказания

Капли Тафлотан предназначены для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов: которым показаны глазные капли, не содержащие консервант; с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии; не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам. В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.

Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Противопоказано применять капли Тафлотан при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Лекарственное средство назначается для нормализации внутриглазного давления.

Абсолютным противопоказанием, при котором исключается применение глазных капель, является индивидуальная непереносимость любого из компонентов лекарства.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство относится к противоглаукомным препаратам. Основным компонентом является тафлупрост, который представляет собой фторированный аналог простагландинов F2-альфа. Он оказывает стимулирующее влияние на соответствующие FP-простаноидные рецепторы, что приводит к усилению увеосклерального оттока жидкости из передней камеры глаза и последующему снижению внутриглазного давления.

Читайте также:  Аллергия под глазами у ребенка

После закапывания лекарственного средства в глаза тафлупрост адсорбируется в переднюю камеру, где под действием гидролаз превращается в кислоту, которая обладает терапевтической активностью. В небольшом количестве действующий компонент препарата может всасываться в кровь.

Способ применения

Рекомендуемая доза – 1 капля препарата Тафлотан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз/сут, вечером.

Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.

Только для однократного применения. Содержимого одного тюбика-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат следует утилизировать немедленно после использования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, данных о применении не имеется.

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи.

Как и при применении других глазных капель, рекомендуется носослезная окклюзия – мягкое закрытие век после инстилляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию лекарственных препаратов, вводимых путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны составлять не менее 5 мин.

Побочные действия

Медикамент переносится достаточно хорошо. Иногда после закапывания глазных капель могут развиваться негативные реакции со стороны нескольких систем органов:

  • Глаза – раздражение с болевыми ощущениями, покраснением (гиперемия) конъюнктивы, изменения, затрагивающие ресницы (увеличение количества, толщины), дискомфорт с ощущением «песка» в глазах, развитие синдрома сухого глаза, покраснение век, боязнь света, поверхностный точечный кератит, слезоточивость, повышение пигментации радужной оболочки, которая может приобретать коричневый цвет, снижение остроты зрения. Реже может повышаться пигментация век, развиваться аллергический конъюнктивит.
  • Нервная система – головная боль.
  • Кожа и подкожная клетчатка – гипертрихоз в области век.

Клинически значимое взаимодействие активного соединения глазных капель с медикаментами других фармакологических групп не было установлено. При необходимости одновременного использования двух и более офтальмологических препаратов (глазные капли, мазь, гель) интервал между их инсталляцией должен быть не менее 15-ти минут.

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом – или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом 0.5%.

Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была конъюнктивальная инъекция. Она отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0.4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении cостава тафлупроста 0.0015% без консерванта с тимололом, также без консерванта, конъюнктивальная инъекция отмечалась у 4.1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.

Следующие побочные эффекты, связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев.

В пределах каждой группы эффектов, объединенных по частоте проявления, побочные эффекты представлены в зависимости от степени их серьезности в порядке убывания.

Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до {amp}lt;1/10) – головная боль.

Со стороны органа зрения: часто (от ≥1/100 до {amp}lt;1/10) – зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром сухого глаза, ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, светобоязнь, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, повышенная пигментация радужной оболочки;

нечасто (от ≥1/1000 до {amp}lt;1/100) – пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспалительная реакция во влаге передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит и атипичное ощущение в глазу; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) – ирит/увеит, углубление складки века.

Сообщалось об очень редких случаях кальцификатов в ткани роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным поражением роговицы.

Читайте также:  Мейбомит: лечение мейбомиевой железы верхнего и нижнего века

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных) – обострение бронхиальной астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (от ≥1/1000 до {amp}lt;1/100) – гипертрихоз век.

Не ожидается никакого перекрестного взаимодействия Тафлотана с другими препаратами, поскольку концентрация тафлупроста в системном кровотоке после инстилляции препарата в глаза чрезвычайно низкая, поэтому специальных исследований по изучению специфического взаимодействия тафлупроста с другими лекарственными средствами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, при этом не отмечалось никаких симптомов перекрестного взаимодействия.

Беременность

Данных о применении тафлупроста у беременных женщин недостаточно. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. В связи с этим Тафлотан не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.

Женщинам детородного возраста не следует назначать Тафлотан®, если они не применяют адекватные средства контрацепции.

Неизвестно, выделяются ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Тафлотан® не следует применять в период грудного вскармливания.

В исследовании на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Фертильность женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут в/в.

Особые указания

Перед началом закапывания глазных капель следует обращать внимание на несколько рекомендаций:

  • На фоне лечения препаратом не исключается развитие гиперпигментации радужки, век, а также усиление роста ресниц (увеличение количества и толщины ресниц).
  • Усиление пигментации радужки происходит постепенно в течение длительного периода времени более 1-го месяца.
  • Клинического опыта применения препарата пациентам с закрытоугольной и врожденной глаукомой нет.
  • Рекомендуется с осторожностью использовать препарат у пациентов с сопутствующей афакией, атрифакией, поврежденной капсулой хрусталика, установленным фактом повышенного риска развития макулярного отека, бронхиальной астмой.
  • Процедуру закапывания следует проводить чистыми руками.
  • Важно следить, чтобы кончик тюбика-капельницы не касался окружающих предметов и поверхности глаза.
  • Активный компонент и вспомогательные вещества не оказывают непосредственного влияния на функциональное состояние коры головного мозга и структур центральной нервной системы.
  • Непосредственно после закапывания капель не исключается временное «затуманивание» зрения, поэтому в течение 15 минут не рекомендуется выполнять потенциально опасную работу (вождение автомобиля).

Условия хранения

тафлотан отзывы пациентов

Медикаментозное средство должно храниться в оригинальной неповрежденной первичной упаковке, защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте при температуре воздуха от 2 до 8° С. Срок годности составляет 3 года. После распечатывания тюбика-капельницы он должен быть сразу же использован.

Препарат Тафлотан следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности – 3 года.

После вскрытия пакета с тюбиками-капельницами хранить при температуре не выше 25°C. Хранить тюбики-капельницы в пакете. Срок годности – 4 недели.

После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе с имеющимся остатком.

Аналоги

Глазные капли Тафлотан представляют фармакологическую группу противоглаукомные препараты. Они обладают способностью снижать внутриглазное давление и применяются для комплексного лечения глаукомы. Препарат предназначен для взрослых людей. Достоверных данных о безопасности медикаментозного средства для детей, беременных и кормящих грудью женщин нет.

Читайте также:  Глазные капли Данцил – инструкция по применению ушных

Бимитан

Лекарственное средство, обладающее сходным лечебным эффектом. В составе оно содержит активный компонент биматопрост, который способствует снижению внутриглазного давления. Препарат применяется для лечения открытоугольной глаукомы и внутриглазной гипертензии у взрослых людей. Использование медикаментозное средство в педиатрической практике, а также у беременных и кормящих грудью женщин противопоказано.

Бимикан

Основным активным компонентом глазных капель является биматопрост, представляющий собой химическое производное специфических простагландинов. Препарат снижает внутриглазное давление и применяется для лечения открытоугольной глаукомы у взрослых людей. Клинического опыта применения лекарства в детском и подростковом возрасте до 18 лет нет. Не рекомендуется назначение медикамента беременным и кормящим грудью женщинам.

Бимоптик

Лекарство выпускается в форме глазные капли. Оно содержит в своем составе биматопрост, который снижает внутриглазное давление и используется для лечения открытоугольной глаукомы. Препарат предназначен для взрослых людей. Клинического опыта применения в педиатрической практике нет. Назначение во время беременности, а также в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Лумиган

Глазные капли, обладающие противоглаукомным терапевтическим действием. Они содержат в своем составе химическое производное определенных простагландинов биматопрост, который способствует снижению внутриглазного давления. Лекарство предназначено для лечения открытоугольной глаукомы взрослых людей. Оно не используется в детском и подростковом возрасте, а также для беременных и кормящих грудью женщин.

Дополнительно

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций печени не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

Эффективность и безопасность тафлупроста у пациентов с нарушениями функций почек не изучены, поэтому при необходимости применения препарата у данной категории пациентов требуется осторожность.

До начала лечения пациентов следует предупредить о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из указанных изменений могут быть перманентными, что может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечению подвергался только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов данной группы следует лечить с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полностью восстановится и только после этого управлять автомобилем или работать с механическим оборудованием.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *